Flotufolastat F-18

Systematischer Name
(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-4-[[(1R)-1-carboxy-4-[[4-[[(5R)-5-carboxy-5-[[(2R)-2-[[(4S)-4-carboxy-4-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]butanoyl]amino]-3-[[4-[di-tert.-butyl(fluoranyl)silyl]benzoyl]amino]propanoyl]amino]pentyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]butyl]amino]-4-oxobutyl]carbamoylamino]pentandisäure

Weitere Bezeichnungen, Synonyme
[¹⁸F]-Flotufolastat; rhPSMA-7.3C; Flotufolastat F18; 18F-rhPSMA-7.3; ¹⁸F-rhPSMA-7.3

Englische Bezeichnung
Flotufolastat F-18
(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-4-[[(1R)-1-carboxy-4-[[4-[[(5R)-5-carboxy-5-[[(2R)-2-[[(4S)-4-carboxy-4-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]butanoyl]amino]-3-[[4-[ditert-butyl(fluoranyl)silyl]benzoyl]amino]propanoyl]amino]pentyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]butyl]amino]-4-oxobutyl]carbamoylamino]pentanedioic acid

Handelsnamen; Präparate
Posluma

C₆₃H₉₉FN₁₂O₂₅Si

M_r = 1471,6274 g/mol

(2S)-2-[[(1S)-1-Carboxy-4-[[(1R)-1-carboxy-4-[[4-[[(5R)-5-carboxy-5-[[(2R)-2-[[(4S)-4-carboxy-4-[4,7,10-tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetrazacyclododec-1-yl]butanoyl]amino]-3-[[4-[di-tert.-butyl(fluoranyl)silyl]benzoyl]amino]propanoyl]amino]pentyl]amino]-4-oxobutanoyl]amino]butyl]amino]-4-oxobutyl]carbamoylamino]pentandisäure
SMILES: CC(C)(C)[Si](C1=CC=C(C=C1)C(=O)NC[C@H](C(=O)N[C@H](CCCCNC(=O)CCC(=O)NCCC[C@H](C(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)NC(=O)N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O)C(=O)O)NC(=O)CC[C@@H](C(=O)O)N2CCN(CCN(CCN(CC2)CC(=O)O)CC(=O)O)CC(=O)O)(C(C)(C)C)[18F]

Flotufolastat F-18 wird für die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) von Prostata-spezifischen Membranantigen (PSMA)-positiven Läsionen bei Männern mit Prostatakrebs mit Verdacht auf Metastasierung eingesetzt und dient damit der diagnostischen Bildgebung. Der intravenös verabreichte Wirkstoff bindet dabei an das prostataspezifische Membranantigen PSMA (IC₅₀ = 4,4 nM). Das Radioisotop ¹⁸F unterliegt einem β⁺-Zerfall und emittiert Positronen, die mittels der PET-Tomographie gemessen und zu einem Bild verarbeitet werden.

Das Radiopharmazeutikum erhielt 2023 eine Zulassung in den USA.

Das gebrauchsfertige Medikament Posluma enthält als aktive Komponente den Wirkstoff Flotufolastat F-18 Gallium.

Detail-Informationen zum Wirkstoff in englischer Sprache: Siehe unter DrugBank DB17851 (Wirkstoff-Datenbank), NCI Thesaurus C191871 (Wirkstoff-Beschreibung).